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         甲氧苄啶注射液

 药品名称】

通用名称:甲氧苄啶注射液

英文名称:Trimethoprim Injection

汉语拼音:Jiayangbianding Zhusheye

【成份】本品主要成份为:甲氧苄啶;辅料为:乳酸,注射用水。

化学名称:3,4,5-三甲氧基苯基-2,4-嘧啶二胺。

化学结构式:

            
分子式:C14H18N4O3

分子量:290.32

【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。

【适应症】用于敏感菌引起的急性单纯性下尿路感染初发病例。本品一般与磺胺药联合用药。

【规格】2ml:0.1g    

【用法用量】静脉滴注。一次30~100mg,一日80~200mg。

【不良反应】1.由于本品对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应,可出现白细胞减少,血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度,及时停药可望恢复,也可加用叶酸制剂。

2.过敏反应:可发生瘙痒、皮疹、偶可呈严重的渗出性多形红斑。

3.恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,一般症状轻微。

4.偶可发生无菌性脑膜炎,有头痛、颈项强直、恶心等表现。

【禁忌】1.新生儿、早产儿及2个月以下婴儿禁用。

2.严重肝肾疾病患者禁用。

3.白细胞减少、血小板减少、紫癜症等血液病患者禁用。

4.对本品过敏者禁用。

【注意事项】1.下列情况应慎用:肝功能损害;由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病,肾功能损害。

2.用药期间应定期进行周围血象检查,在疗程长、用药量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者易出现叶酸缺乏症,如周围血象中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用本品。

3.本品易产生耐药性,一般不单独使用。

4.遇结晶析出时,可温热使溶解,澄明后使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】早产儿及2个月以下婴儿禁用。

【老年用药】老年患者应用本品易出现叶酸缺乏症,用药量应酌减。

【药物相互作用】1.骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。

2.氨苯砜与本品合用时,两者血药浓度均可升高,氨苯砜浓度的升高可使不良反应增多且加重,尤其是高铁血红蛋白症的发生。

3.本品不宜与抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物同时应用,也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品,因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。

4.与利福平合用时可明显增加本品清除,血清半衰期缩短。

5.与环孢素合用可增加肾毒性。

6.本品可干扰苯妥英的肝内代谢,增加苯妥英的半衰期(t1/2)达50%,并使其清除率降低30%。

7.与普鲁卡因胺合用时可减少普鲁卡因胺的肾清除,致普鲁卡因胺及其代谢物NAPA的血浓度增高。

8.与华法林合用时可抑制该药的代谢而增强其抗凝作用。

【药物过量】过量使用本品会出现恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。

逾量的处理:

(1)给尿液酸化药促进本品排泄。

(2)支持疗法。

(3)血液透析。长期使用本品会引起骨髓抑制,造成血小板、白细胞的减少和巨细红细胞性贫血。当出现骨髓抑制症状时,患者应立即停药同时每天肌内注射甲酰四酰四氢叶酸5~15mg,直至造血功能恢复正常。

【药理毒理】本品为抗菌消炎药。其机制为抑制细菌的二氢叶酸还原酶,阻碍细菌的叶酸代谢,与磺胺类药合用时,能使细菌的代谢遭到双重阻碍,从而增强抗菌效果。与某些抗生素合用时,也有增效作用,因此作磺胺类药和某些抗生素的增效剂。

【药代动力学】肌内给药10~30分钟吸收,吸收速率的快慢与注射部位的血流速度有关,吸收后在体内分布广泛,组织中的浓度比血中浓度高,与血浆蛋白结合率为30%~46%,甲氧苄啶主要从尿中排出,24小时由尿排出给药量的40%~50%,少量经胆汁排泄,半衰期(t1/2)为8~10小时。

【贮藏】遮光,密闭保存。



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